Аллопуринол сахарный диабет 2 типа

Содержание статьи:

Подагра является широко распространенным заболеванием, особенно среди мужчин среднего и пожилого возраста. В настоящее время увеличивается количество случаев подагры у женщин. Заболевание связано с нарушением обмена веществ и накоплением солей мочевой кислоты в суставах человеческого организма. Накопление уратов, как называются соли, в суставе – постепенно способствует разрушению хрящевых поверхностей трущихся друг о друга костей, что сопровождается очень сильными болями. Отсутствие хрящей ведет к разрушению костной ткани. Аллопуринол при подагре является одним из препаратов, предотвращающих причины заболевания.

Предназначение препарата

Аллопуринол для устранения кристаллов уратов

Процессы деформации и разрушения суставов сопровождаются воспалительным процессом. Запущенные формы подагры с трудом поддаются лечению. С этим связано постоянное требование медиков обращаться к врачам при первых же подозрениях на патологию суставов и при первых болевых синдромах, их сопровождающих. Подавляя активность ряда ферментов, аллопуринол способствует снижению содержания мочевой кислоты в крови. Это, в свою очередь, снижает количество уратов и возможность их отложения в тканях организма.

Применение аллопуринола обычно сочетают с лекарственными препаратами, снимающими сильные боли. Это необходимая мера при приступах подагры, частота и продолжительность которых зависит от стадии заболевания. Всего различают четыре стадии подагры. На первой стадии симптоматика заболевания проявляется только в анализах крови на уровень содержания в ней мочевой кислоты. Жалоб от болеющих не поступает. Но, начиная со второй стадии, все чаще и сильнее будет проявляться болевой синдром, происходит деформация сустава, постепенно разрушаются хрящевая и костная ткани.

Следует иметь в виду, что при лечении подагры аллопуринол не снимает сразу же болевой синдром, так как для ликвидации его первопричины необходимо определенное время.

Возникновение подагры

Возникновение подагры

Чаще всего подагра развивается в результате неправильного питания, особенно при избытке в пище веществ, являющихся исходными соединениями для образования мочевой кислоты. Например, пуринов. Разлагаясь, с образованием мочевой кислоты, которая накапливается в крови, они способствуют образованию солей (уратов). Кристаллы этих солей, оседая на суставах, повреждают их. Причиной может быть и осложнение после перенесенных инфекционных заболеваний в виде аутоиммунной патологии. Реже возникновение подагры бывает связано с наследственностью или с приемом лекарственных препаратов. Для лечения подагры необходимо использовать медикаменты, в сочетании с определенной диетой.

Такие отклонения от нормы, как ожирение, сахарный диабет, гипертензия и псориаз так же могут послужить причиной развития подагры. С точки зрения диетологии, следует избегать в рационе избытка таких продуктов, как красное мясо, печень, почки, а так же кофе и черный чай, или же полностью исключить их. Под ограничения должны попасть и такие продукты питания, как жирная рыба, грибы, икра, баклажаны, шпинат и щавель. Явно негативное влияние на состояние больных, принимающих лекарства от подагры, оказывает алкоголь, так как он задерживает выведение мочевой кислоты из организма. Учитывая эти рекомендации можно значительно облегчить протекание заболевания и снизить болезненные ощущения в деформирующихся суставах. Но без медикаментозного лечения, все равно, не обойтись.

Существует большое количество советов и врачебных предписаний о том, как принимать аллопуринол при подагре – одно из сильнодействующих средств, оказывающих лечебный эффект на саму причину заболевания.

На второй и третьей стадии заболевания часто проявляются приступы боли, которые можно снять обезболивающими и противовоспалительными средствами. Аллопуринол обладает значительно более отдаленным по времени эффектом.

Методы лечения

Медикаментозное лечение подагры

Рассматриваемый препарат выступает наиболее эффективным средством при лечении подагры. Он подавляет образование фермента ксантиноксидазы, который способствует образованию и накоплению ксантина – исходного материала для образования мочевой кислоты при его разложении. Исправление сбоев в сложном биохимическом механизме образования мочевой кислоты, с помощью аллопуринола, требует определенного времени. Помимо этого конечные продукты распада аллопуринола выводятся из организма человека через 18-30 часов после приема. То есть, если не соблюдать точную дозировку и расписание приема лекарства, может произойти нежелательное накопление их в организме.

Лечение подагры аллопуринолом одновременно способствует подавлению выработки фермента ксантиноскидазы, снижению концентрации уратов в моче и ускорению выделения ксантина через почки. Существует ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать при назначении курса лечения, чтобы не снизить лечащий эффект назначенной терапии. В первую очередь это касается почечной недостаточности, беременности или повышенной чувствительности к аллопуринолу. В редких случаях может появиться аллергическая реакция, диспепсия и рвота, а так же нарушение сна, проявление амнезии. Прием аллопуринола нежелателен так же лицам, связанным с серьезной работой или вождением транспорта, когда необходимы быстрые психомоторные реакции.

Самым тяжелым моментом в течение болезни является приступ подагры, когда боль усиливается на порядки. Он может произойти и при первом приеме аллопуринола. В таком случае следует снизить дозировку, но не прекращать прием препарата полностью, купировав болевой синдром применением обезболивающих средств.

Дозировка и побочные действия

Таблетки аллопуринола

В зависимости от того, на какой стадии развития болезни начат курс лечения, при подагре обычно назначают аллопуринол от 100 до 900 мг в сутки, количество приемов от двух до четырех раз в сутки, после еды. Для детей в возрасте до 15 лет максимальная суточная дозировка снижается в два раза. Следует обратить внимание на то, что производные салициловой кислоты – салицилаты, значительно снижают эффективность действия аллопуринола. Желательно обеспечивать раздельный прием аллопуринола и цитостатиков.

Поскольку аллопуринол подавляет активность определенных ферментов, его действие, в целом, может затрагивать всю биохимическую систему регулировки функций человеческого организма. Следовательно, возможны редкие проявления каких-либо отклонений со стороны различных систем:

• пищеварительной;
• сердечно-сосудистой;
• мочевыделительной;
• эндокринной;
• центральной нервной системы.

Наиболее неожиданным бывает обострение подагры при приеме аллопуринола. Но это бывает связано только лишь с началом курса лечения, так как мочевая кислота из мест своей концентрации в тканях выводится в кровь. В дальнейшем болезненность приступов подагры ощутимо снижается.

В качестве обезболивающего средства в начале курса лечения этого заболевания может назначаться колхицин, который снимает остроту воспаления и уменьшает болезненность в поражённых участках тела. Рекомендуется в течение всего курса лечения соблюдать суточную дозу употребления воды не менее 2 л, при нормальном режиме мочеиспускания.

Важно помнить о том, что в результате курса лечения аллопуринолом может произойти дробление крупных камней, образованных солями мочевой кислоты, в почечной лоханке на значительно более мелкие, которые могут попасть в мочеточники и вызвать определенные осложнения.

Особенности применения

Мочевая кислота в крови

По отзывам больных, применявших для лечения подагры аллопуринол, боли, связанные с приступами подагры проходят достаточно быстро после начала курса лечения. Они так же отмечают тот факт, что правильное питание помогает усилить лечебный эффект курса аллопуринола. В течение 2-3 недель у многих пациентов наблюдалось спадание отечности суставов, подверженных поражению подагрой, существенно снизились болевые ощущения.

После завершения курса лечения обострение подагры, в виде болезненных приступов, не наблюдалось. Успех лечения, в основном, зависит от того, в какой момент больной обратил внимание на начало заболевания и как быстро были приняты меры по его излечению. Наилучшего результата можно добиться при индивидуальном назначении курса лечения, а это становится возможным только после тщательного обследования больного и изучения результатов анализов, на что уходит определенное количество времени. По статистическим данным гарантированная стабилизация уровня содержания мочевой кислоты в крови достигается через 4-6 месяцев лечения аллопуринолом.

Поскольку препарат устраняет воспаление и причину возникновения самой подагры, но не восстанавливает костную ткань, прием его приходится периодически возобновлять, чтобы предотвратить повторное развитие болевого синдрома. При этом дозировка лекарственного препарата значительно снижается.

Source: NogoStop.ru

Аллопуринол – это лекарственный препарат, нарушающий синтез мочевой кислоты. Оказывает уростатическое действие.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска: Таблетки белого или почти белого, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Состав лекарства:

1 таблетка:

• аллопуринол — 300 мг
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 49 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 20 мг, желатин пищевой — 5 мг, магния стеарат — 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг.

Фармакологическое действие

Алгоритм действия средства связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и последующего его превращение в мочевую кислоту. Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты понижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов. При приеме внутрь лекарство хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).

Абсорбция лекарства проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке. Учитывая продолжительный период выведения средства, в начале терапии возможна кумуляция препарата. Период полувыведения — составляет 2 часа. Время полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов. Оксипуринол – основной метаболит лекарства обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.

Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы. Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% средства выводятся кишечником в течение 48-72 часов. У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.

Показания к применению Аллопуринола

Принимать данный препарат рекомендует для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше). Лекарство принимают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией.

Лекарство используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе). 100 мг используют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази).

Противопоказания

Запрещает прием препарата пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток. Прием препарата противопоказано исключительно при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин. При наличии факторов, предрасполагающих к снижению почечной функции (пожилой возраст, введение диуретиков, или лечение гипертензии или сердечной недостаточности ингибиторами АПФ) прием препарата требует тщательного медицинского наблюдения.

В инструкции отмечено также, что при нарушении функций почек дозу препарата следует понизить, поскольку возрастает риск токсических эффектов препарата. В педиатрии Аллопуринол принимают только для лечения детей старше 15 лет. Медикамент не принимают в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты. Осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза. При нарушении функций печени дозу препарата следует снизить, поскольку возрастает риск токсических эффектов препарата.

Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками. Аллопуринол не рекомендуют пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента). Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).

Прием средства следует немедленно прекратить при появлении любых признаков реакции гиперчувствительности. Лекарство показано не во всех случаях гиперурикемии, протекающей без клинических проявлений. Детям нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными опухолями системы крови и другой локализации, а также некоторых нарушений функций ферментов. В течение всего курса лечения Аллопуринолом следует обеспечить обильный прием жидкости. Суточный объем мочи должен составлять не менее 2 литров с нейтральным или слабощелочным рН.

При наличии любых факторов, предрасполагающих к снижению почечной функции (пожилой возраст, введение диуретиков, лечение гипертензии или сердечной недостаточности ингибиторами АПФ) прием лекарства требует тщательного медицинского наблюдения.

Инструкция по применению предлагает пить препарат в начале терапии, наблюдая за функцией печени. Начало приема может спровоцировать острый приступ подагры. Для предупреждения этого приступа рекомендуется сочетать Аллопуринол с нестероидным противовоспалительным препаратом или ежедневным приемом колхицина в дозе 0. 5-1 мг на протяжении не менее 1 месяца начального периода терапии.

Если во время приема средства возникнет приступ подагры (любой степени), прием препарата следует продолжать в тех же дозах, а для лечения приступа следует принимать нестероидный противовоспалительный препарат или колхицин. При очень высоком уровне мочевой кислоты (злокачественные новообразования и их лечение, синдром Леша-Найхена) введение лекарстваможет вызывать отложение ксантина в тканях. Риск этого эффекта можно снизить приемом достаточного количества жидкости. При нарушениях кроветворения рекомендуется регулярный контроль формулы крови. Каждая таблетка 100 мг содержит 5% мг лактозы, которую следует учитывать при составлении диеты пациенту с непереносимостью лактозы. Таблетки по 300 мг не содержат лактозы.

Вождение транспортных средств

Инструкция предупреждает о следующих побочных действиях в виде сонливости, головокружения и снижения способности концентрировать внимание. Поэтому степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого своего пациента индивидуально!

Побочные действия

Побочные эффекты обычно редки. Их частота повышается при нарушении функций почек и/или печени. Кожа и реакции чувствительности: это наиболее частые явления. Они могут возникнуть в любое время на протяжении курса лечения. Эти реакции могут проявляться в виде зуда, макулопапулярной сыпи, иногда шелушения или зуда, а в редких случаях — в виде эксфолиативных изменений. При возникновении таких реакций Аллопуринол следует немедленно отменить. Если кожные реакции слабые, после их исчезновения аллопуринол можно вновь назначить в малых дозах (5 мг/кг веса тела), которые можно затем постепенно повышать. При рецидиве кожных реакций средство следует отменить немедленно и навсегда.

В редких случаях наблюдаются кожные реакции, связанные с эксфолиацией, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и/или эозинофилией, напоминающие синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла. Сопутствующий васкулит и тканевая реакция могут иметь различные проявления, в т. ч. гепатит, почечную недостаточность, а в редких случаях – эпилептические судороги. В этих случаях Аллопуринол следует отменить немедленно и навсегда.

Чаше всего такие реакции на прием средства встречаются у пациентов с нарушениями функций почек и/или печени. Для устранения симптомов можно вводить кортикостероиды. В редких случаях после того как был принят Аллопуринол возможен анафилактический шок. Суставы и костно-мышечная система: начало приема средства может спровоцировать острый приступ подагры. Что касается, пищеварительной системы: редко — тошнота и рвота (их можно избежать, принимая препарат после еды), боль в животе, диарея. В некоторых случаях возможны нарушения функций печени (повышение уровнен щелочной фосфатазы и трансаминаз сыворотки крови). Гепатит может развиться при отсутствии других симптомов общей гиперчувствительности.

А системы кроветворения: в некоторых случаях наблюдались тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, особенно часто у пациентов с почечными и/или печеночными заболеваниями. Прочие: алопеция, головная боль, сонливость, астения, головокружение, невропатия, катаракта, нарушения зрения — однако связь этих побочных эффектов с приемом препарата не была доказана.

Инструкция по применению Аллопуринола

Таблетки предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме лекарства необходимо использовать большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты).

Продолжительность лечения и дозы лекарства определяет врач. Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная норма составляет 100-300 мг. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её. Коррекцию дозы проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме. Средняя поддерживающая норма составляет 200-600 мг лекарства в сутки.

Инструкция предлагает принимать препарат в некоторых случаях высокими дозами (600-800 мг в сутки). Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг на прием). При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль). Максимальная суточная доза составляет 800 мг.

Способ и дозировка

Людям с почечной недостаточностью средство марки Аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Инструкция по применению отмечает также, что эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность употребления препарата мала – то дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).

Людям с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг лекарства в сутки. Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг в сутки. Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю). При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

При беременности и лактации

Свойство лекарства вызывать патологию плода человека не было выявлено. Однако, достаточных достоверных исследований о использовании препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено тоже не было. Поэтому беременным женщинам принимать этот препарат можно только по назначению своего врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери. Так как аллопуринол и оксипуринол выделяются в грудное молоко, в период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Аллопуринол для детей

У детей принимают только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена). Обязательна консультация врача. Суточную дозу для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема. Максимальная суточная доза для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Аллопуринол при сочетанном применении понижает выведение пробенецида. А так же Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность средства. Лекарство замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних. Увеличивается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме лекарства с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом. Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов.

При необходимости сочетанного приема данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида. Повышая, риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови). Средство увеличивает при одновременном использовании в период полувыведения видарабина. Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме. Лекарство может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

Отечественные и зарубежные аналоги

Структурные аналоги лекарства по действующему веществу:

• Аллопуринол Эгис;
• Аллупол;
• Алопрон;
• Пуринол;
• Санфипурол.

Source: www.medmoon.ru