Гипогликемическое средство при сахарном диабете

Для лечения сахарного диабета используются гипогликемические препараты. Эти лекарства увеличивают выработку инсулина в поджелудочной железе и повышают чувствительность клеток мишеней к действию этого гормона. Список препаратов очень обширный, ведь представлен огромным количеством действующих веществ и торговых названий.

Что это такое?

Синтетические гипогликемические средства применяются при сахарном диабете 2 типа для снижения уровня глюкозы в крови. Их действие связано с запуском выработки собственного инсулина бета-клетками островков Лангерганса человека. Именно этот процесс нарушается при повышении уровня сахара в крови. Инсулин выполняет в организме роль ключа, благодаря которому глюкоза, представляющая собой энергетические запасы, может проникать внутрь клетки. Он связывается с молекулой сахара и, таким образом, проникает в цитоплазму клетки.

Гипогликемические вещества способны увеличивать выработку соматостатина, автоматически уменьшая синтез глюкагона.

Вернуться к оглавлению

Как работают?

Средства, которые используются для лечения сахарного диабета, способствуют попаданию глюкозы внутрь клетки усвоению, таким образом, организмом употребляемой вместе с продуктами питания энергии. Кроме этого, некоторые из препаратов способны повышать чувствительность тканей к тому небольшому объему инсулина, что вырабатывается поджелудочной железой. Противодиабетические вещества способны улучшить инсулино-рецепторные взаимосвязи и выработку сигнала, подаваемого в мозг для выработки большого количества этого гормона.

Вернуться к оглавлению

Классификация гипогликемических препаратов

В зависимости от механизма действия, благодаря которому происходит снижения количества сахара в крови, все лекарственные средства разделяют на несколько групп веществ. Различают такие категории сахаропонижающих препаратов:

Сахароснижающие лекарства можно выделить в несколько групп.

• сульфонилмочевина и ее производные;
• угнетающие альфа-глюкозидазы;
• меглитиниды;
• бигуаниды;
• тиазолидиндионы;
• увеличивающие выделение инсулина — инкретиномиметики.

Бигуаниды, к которым относится «Метформин», отвечают за снижение секреции глюкозы печенью из белков и жиров, а также снижают резистентность тканей к инсулину. Инсулины, которые в своей основе содержат сульфонилмочевину, как и меглитиниды, способны усиливать секрецию гормона в поджелудочной железе. Глитазоны снижают резистентность организма к веществу и подавляют внутреннюю выработку сахара. Такие средства, как ингибиторы альфа-глюкозидаз, способны ухудшать всасывание из продуктов питания глюкозы, уменьшая при этом скачек ее в плазме крови.

Вернуться к оглавлению

Пероральные

Н начальном этапе болезни назначаются таблетированные формы лекарств.

Это такие противодиабетические средства, которые можно принимать внутрь без использования инъекций. Они используют на начальных этапах течения болезни при незначительных объемах используемых медикаментозных средств и низких их дозировках. Чаще всего применяются капсулы или таблетки. Пероральный прием удобный для пациента, не требует дополнительных навыков и условий для осуществления.

Вернуться к оглавлению

Парентеральные

Средства против диабета 2 типа используются также в виде инъекций. Это возможно при необходимости больного у высоких дозах действующего вещества, что обязывает больного принимать большие объемы таблеток. Эта форма приема допустима при непереносимости пациентом средств, а также в случае выраженных проблем желудочно-кишечного тракта. Показано использование парентеральных препаратов при психических расстройствах больного, которые препятствуют нормальному употреблению антидиабетических веществ внутрь.

Вернуться к оглавлению

Список гипогликемических действующих компонентов

Классификация сахаропонижающих препаратов, состоящая из наиболее распространенных эффективных компонентов:

Лекарство может быть на основе левотироксина натрия.

• толбутамид;
• карбутамид;
• хлорпропамид;
• глибенкламид;
• глипизид;
• гликлазид;
• глимепирид;
• левотироксин натрия;
• метформина гидрохлорид;
• тиамазол;
• гликвидон;
• репаглинид.

Представленные на рынке препараты с одним и тем же составом могут иметь различные названия.

Вернуться к оглавлению

Гликлазид

Производное сульфонилмочевины нового поколения. Участвует в усилении ранней выработки собственного инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Он эффективно сглаживает пики подъема сахара крови за счет постоянного поддержания его уровня на одинаковых значениях. Кроме этого, лекарственное средство на его основе способно препятствовать тромбообразованию и снижать количество осложнений сахарного диабета.

Вернуться к оглавлению

Глимепирид

Препарат относится группе короткого действия.

Также относится к разновидности сульфонилмочевины, однако его можно применять при диабете 1 типа. Усиливает высвобождение инсулина, влияя на калиевые каналы бета-клеток. Эффект от препарата длится недолго, и поэтому необходим повторный прием через 5—8 часов. Средство не используют при нарушении работы печении или почек или тяжелом диабетическом кетоацидозе.

Вернуться к оглавлению

Левотироксин натрия

Гипогликемическое лекарство, которое идентично гормону тироксину, вырабатываемому щитовидной железой. Он применяется в комплексе с препаратами иного состава и способствует лучшему усвоению клетками-мишенями инсулина вместе с глюкозой. Таким образом, количество сахара в крови быстро падает. Часто применяется при гипергликемической коме, так как имеет быстрый и значительный эффект.

Вернуться к оглавлению

Метформина гидрохлорид

Относится к списку препаратов группы бигуанидов и ухудшает всасывание глюкозы в кишечнике, тормозит образование глюкагона в печени. Это способствует снижению необходимости выработки инсулина. Хорошо подходит для пациентов, страдающих ожирением из-за переедания. Вещество нормализует баланс липопротенов крови, препятствуя развитию атеросклероза и нарушений сосудистой стенки.

Вернуться к оглавлению

Рецептурный Тиамазол

Является ингибитором тиреоидного гормона, и применяется при передозировке гипогликемическими препаратами, особенно это относится к повышенному употреблению левотироксина натрия. Для покупки препарата на основе этого вещества обязательно нужен рецепт, ведь это сильнодействующее средство, способное при неправильном применении привести к аллергическим реакциям или даже к смерти пациента.

Особенности назначения лекарств от диабета

В первую очередь, предпочтение отдается препаратам с минимальным риском развития гипогликемии: бигуанидам, глиптинам, инкретинам. Если человек страдает от ожирения и артериальной гипертензии, лучше подходят инкретины – они позволяют снижать вес и регулировать давление.

Схема назначения бигуанидов: начальная доза метформина составляет 500 мг 2-3 раза в сутки после еды. Следующие повышение дозы возможно примерно через 2 недели после начала терапии. Максимальная суточная дозировка этого лекарства не должна превышать 3000 мг. Постепенное повышение связано с тем, чтобы было меньше побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Глиптины: препараты от диабета последнего поколения, принимаются по 1 таблетке (25 мг) в сутки независимо от приёма пищи.

Инкретины: лекарства этой группы представлены в виде растворов для инъекций. Вводятся 1 или 2 раза в сутки, в зависимости от поколения.

Если монотерапия даёт плохие результаты, применяются следующие комбинации сахароснижающих средств:

1. Метформин + глиптины.
2. Инкретины + метформин.
3. Метформин + препараты сульфонилмочевины.
4. Глиниды + метформин.

Первые две комбинации обладают минимальным риском развития гипогликемии, вес на них остаётся стабильным.

Схема назначения препаратов сульфонилмочевины: она зависит от поколения препарата. Обычно препараты принимаются 1 раз в день утром. При увеличении дозировки приёмы могут делиться на утренний и вечерний.

Схема назначения глинидов: особенностью применения этих лекарств является то, что препараты этой группы приурочены к приёму пищи и принимаются непосредственно перед ним. Обычно таблетки пьются 3 раза в день.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы: эффективность приёма лекарств наблюдается только в том случае, если принимать таблетки непосредственно перед едой. Начальная доза 50 мг пьётся 3 раза в сутки. Средняя суточная дозировка − 300 мг. Максимальная – по 200 мг 3 раза в сутки. При надобности, дозу повышают через 4-8 недель.

Тиазолидиндионы: препараты принимаются 1-2 раза в сутки в зависимости от поколения. Время приёма пищи не влияет на их эффективность. При необходимости повысить дозировку, она увеличивается через 1-2 месяца.

Список сахароснижающих препаратов

Врач подбирает определённые группы лекарств, учитывая индивидуальные особенности человека: сопутствующие заболевания, наличие лишнего веса, проблемы с ССС, режим питания и т. д.

Самостоятельно подбирать или менять назначения эндокринолога запрещено!

Бигуаниды

Среди всех лекарств этой группы наибольшую популярность обрели производные метилбигуанида – метформин. Его механизмы действия представлены в виде снижения продукции глюкозы печенью и уменьшении инсулинорезистентности мышечной и жировой тканями.

Главным действующим веществом является метформин. Препараты на его основе:

• Мерифатин;
• Форметин лонг;
• Глиформин;
• Диасфор;
• Глюкофаж;
• Сиофор;
• Диаформин.

Основные преимущества:

• не влияют на массу тела или снижают её;
• можно комбинировать с другими таблетированными формами сахароснижающих средств;
• обладают низким риском гипогликемии;
• не усиливают секрецию собственного инсулина;
• снижают риск некоторых сердечно-сосудистых заболеваний;
• замедляют или предотвращают развитие СД у людей с нарушенным углеводным обменом;
• стоимость.

Недостатки:

• часто вызывают побочные эффекты со стороны ЖКТ, поэтому назначают сначала в низких дозировках;
• могут вызывать лактоацидоз.

Противопоказания:

• Соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал в сутки).
• Аллергические реакции на любой из компонентов.
• Проблемы с печенью, в том числе алкоголизм.
• Тяжёлые формы почечной и сердечной недостаточности.
• Период беременности.
• Детский возраст до 10 лет.

Производные сульфонилмочевины

Главным механизмом действия является стимуляция секреции собственного инсулина. Основными действующими веществами и препаратами от диабета 2 типа этой группы являются:

1. Гликлазид. Торговые наименования: Голда МВ, Гликлада, Диабеталонг, Глидиаб. Диабетон МВ, Диабефарм, Диабинакс.
2. Глимепирид: Инстолит, Глайм, Диамерид, Амарил, Меглимид.
3. Гликвидон: Юглин, Глюренорм.
4. Глипизид: Глибенез ретард.
5. Глибенкламид: Статиглин, Манинил, Глибекс, Глимидстада.

Некоторые лекарства выпускаются в пролонгированной форме − обозначаются как МВ (модифицированное высвобождение) или ретард. Сделано это для того, чтобы сократить количество приёмов таблеток в день. Например, Глидиаб МВ содержит 30 мг вещества и принимается однократно в сутки, даже если дозу увеличили, а обычный Глидиаб – 80 мг, приём делится на утренний и вечерний.

Основными преимуществами группы являются:

• быстрый эффект;
• снижают риск осложнений СД 2, связанных с сосудами;
• стоимость.

Недостатки:

• риск развития гипогликемии;
• организм быстро к ним привыкает – развивается резистентность;
• возможно увеличение массы тела;
• могут быть опасны при проблемах с сердечно-сосудистой системой.

Противопоказания:

• СД 1 типа;
• детский возраст;
• период беременности и лактации;
• аллергия на сульфаниламиды и производные сульфонилмочевины;
• заболевания ЖКТ;
• кетоацидоз, диабетическая прекома и кома.

Инкретины

Это общее название для гормонов, которые стимулируют выработку инсулина. К ним относятся глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Эндогенные (собственные) инкретины вырабатываются в ЖКТ в ответ на приём пищи и активны всего несколько минут. Для людей с сахарным диабетом были придуманы экзогенные (поступающие извне) инкретины, у которых активность дольше.

Механизмы действия агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида–1:

• Глюкозозависимое стимулирование инсулина.
• Снижение секреции глюкагона.
• Уменьшение продукции глюкозы печенью.
• Пищевой комок медленнее покидает желудок, что приводит к уменьшению потребления пищи и снижению веса.

Действующие вещества и лекарства, которые имитируют действие ГПП-1:

1. Эксенатид: Баета.
2. Лираглутид: Виктоза, Саксенда.

Достоинства:

• оказывают те же эффекты, что и собственный ГПП-1;
• на фоне применения происходит уменьшение массы тела;
• снижается гликированный гемоглобин.

Недостатки:

• нет таблетированных форм, препараты вводятся инъекционно;
• высокий риск гипогликемии;
• частые побочные явления со стороны ЖКТ;
• стоимость.

Противопоказания:

• СД 1 типа;
• период беременности и лактации;
• индивидуальная непереносимость любого из компонентов;
• детский возраст.

Глиптины

По-научному они носят название иДПП-4 или ингибиторы дипептидилпептидазы 4 типа. Тоже относятся к группе инкретинов, но они более совершенны. Механизм действия обусловливается ускорением выработки собственных гормонов ЖКТ, которые стимулируют синтез инсулина в поджелудочной железе в соответствии с концентрацией сахара. Также они глюкозозависимо уменьшают выработку глюкагона и снижают продукцию глюкозы печенью.

Существует несколько веществ и их препаратов:

1. Ситаглиптин: Янувия, Яситара, Кселевия.
2. Вилдаглиптин: Галвус.
3. Саксаглиптин: Онглиза.
4. Линаглиптин: Тражента.
5. Алоглиптин: Випидия.

Плюсы:

• низкий риск развития гипогликемии;
• не влияют на массу тела;
• стимулируют регенерацию ткани поджелудочной железы, что позволяет СД прогрессировать медленнее;
• выпускаются в таблетированной форме.

Минусы:

• нет достоверных данных о безопасности при длительном приёме;
• стоимость.

Противопоказания:

1. Период беременности и лактации.
2. СД 1 типа.
3. Диабетический кетоацидоз.
4. Детский возраст.

Ингибиторы альфа-глюкозидазы

Главным механизмом действия является замедление всасывания углеводов в кишечнике. Вещества обратимо тормозят активность ферментов, отвечающих за расщепление дисахаридов и олигосахаридов до глюкозы и фруктозы в просвете тонкой кишки. К тому же, они не влияют на клетки поджелудочной железы.

К этой группе относится вещество акарбоза, которая входит в состав средства Глюкобай.

Плюсы препарата:

• не влияет на набор массы тела;
• крайне низкий риск развития гипогликемии;
• снижает риск развития СД 2 у лиц с нарушенной толерантностью к глюкозе;
• уменьшает риск появления сердечно-сосудистых осложнений.

Минусы:

• частые побочные эффекты со стороны ЖКТ;
• эффективность ниже, чем у других пероральных сахароснижающих средств;
• частый приём – 3 раза в день.

Основные противопоказания:

1. Период беременности и лактации.
2. Детский возраст.
3. Аллергические реакции на любые из компонентов препарата.
4. Заболевания кишечника.
5. Тяжёлая форма почечной недостаточности.

Глиниды

Основным механизмом действия является стимуляция выработки инсулина. В отличие от других фармакологических групп, они вызывают повышение секреции инсулина в первые 15 минут после еды, благодаря чему снижаются «пики» концентрации глюкозы в крови. Концентрация самого гормона возвращается к исходному значению через 3-4 часа после последнего приёма средств.

При низкой концентрации сахара в крови происходит незначительная стимуляция синтеза инсулина, что помогает избежать гипогликемию при пропуске приёма пищи.

Главными веществами и препаратами являются:

1. Репаглинид. Торговые наименования: Иглинид, Диаглинид, НовоНорм.
2. Натеглинид: Старликс.

Преимущества группы:

• быстрота действия в начале терапии;
• возможность применения людьми, у которых нерегулярное питание;
• контроль постпрандиальной гипергликемии – когда уровень сахара в крови повышается после обычного приёма пищи до 10 ммоль/л и больше.

Недостатки:

• увеличение массы тела;
• безопасность препаратов не подтверждена при длительном приёме;
• кратность применения равна количеству приёмов пищи;
• стоимость.

Противопоказания:

• детский и старческий возраст;
• период беременности и грудного вскармливания;
• СД 1 типа;
• диабетический кетоацидоз.

Тиазолидиндионы

Другое их название глитазоны. Представляют собой группу сенситайзеров – они увеличивают восприимчивость тканей к инсулину, то есть уменьшают инсулинорезистентность. Механизм действия заключается в увеличении утилизации глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, эти лекарства не стимулируют выработку инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Основными веществами и их препаратами являются:

1. Пиоглитазон. Торговые наименования: Пиоглар, Диаб-норм, Амальвия, Диаглитазон, Астрозон, Пиоглит.
2. Росиглитазон: Авандия.

Общие преимущества:

• снижение риска макрососудистых осложнений;
• низкий риск развития гипогликемии;
• протективный эффект по отношению к бета-клеткам поджелудочной железы;
• снижение риска развития СД 2 типа у людей, предрасположенных к нему;
• уменьшение уровня триглицеридов и увеличение липопротеинов высокой плотности в крови.

Недостатки:

• повышение массы тела;
• часто появляются отёки конечностей;
• увеличивается риск переломов трубчатых костей у женщин;
• эффект развивается медленно;
• стоимость.

Противопоказания:

• заболевания печени;
• СД 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• период беременности и грудного вскармливания;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• детский возраст;
• отёки любого происхождения.

Инсулин при диабете 2 типа

Препараты инсулина стараются не назначать до последнего – сначала обходятся таблетированными формами. Но иногда инъекции инсулина становятся необходимыми даже в самом начале лечения.

Показания:

1. Первое выявление СД 2 типа, когда показатель гликированного гемоглобина >9% и выражена симптоматика декомпенсации.
2. Отсутствие эффекта при назначении предельно допустимых дозировок таблетированных форм сахароснижающих препаратов.
3. Наличие противопоказаний и выраженные побочные эффекты от таблеток.
4. Кетоацидоз.
5. Временный перевод возможен, когда человека ждут оперативные вмешательства или появились обострения некоторых хронических заболеваний, при которых возможна декомпенсация углеводного обмена.
6. Беременность (во многих случаях).

Препараты для профилактики и лечения осложнений

Сахароснижающие препараты далеко не единственные, которые требуются диабетикам. Существует несколько групп лекарств, которые помогают поддерживать здоровье, не давать развиваться осложнениям вследствие СД 2 или лечить уже возникшие. Без этих препаратов качество жизни может резко ухудшиться.

Гипотензивные средства

Гипертоническая болезнь вместе с диабетом образуют поистине гремучую смесь – повышается риск инфарктов, инсультов, развития слепоты и другие опасные осложнения. Чтобы снизить вероятность их развития, диабетики вынуждены тщательнее других следить за своим давлением.

Группы гипотензивных средств:

1. Блокаторы кальциевых каналов.
2. Ингибиторы АПФ.
3. Диуретики.
4. Бета-блокаторы.
5. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II.

Чаще всего при СД 2 типа назначаются ингибиторы АПФ. К этой группе относятся:

• Берлиприл;
• Диротон;
• Каптоприл;
• Зокардис;
• Амприлан.

Статины

Они представляют собой группу веществ, которые помогают снизить уровень липопротеинов низкой плотности и холестерина в крови. Существует несколько поколений статинов:

1. Ловастатин, Симвастатин, Правастатин.
2. Флувастатин.
3. Аторвастатин.
4. Питавастатин, Розувастатин.

Для поддержания здоровья людей с СД 2 типа чаще всего используются лекарства на основе аторвастатина и розувастатина.

Препараты, действующим веществом которых является аторвастатин:

• Липримар;
• Торвакард;
• Аторис.

На основе розувастатина:

• Крестор;
• Роксера;
• Розукард.

Положительное влияние статинов:

• Предотвращение образования тромбов.
• Улучшение состояния внутренней оболочки сосудов.
• Снижается риск развития ишемических осложнений, инфаркта миокарда, инсульта и смерти из-за них.

Альфа-Липоевая (Тиоктовая) кислота

Она является метаболическим средством и эндогенным антиоксидантом. Применяется для регуляции липидного и углеводного обмена, стимуляции обмена холестерина. Вещество способствует снижению концентрации глюкозы в крови, увеличению гликогена в печени и преодоления инсулинорезистентности.

Препараты на её основе оказывают следующие положительные эффекты:

1. Гепатопротекторный.
2. Гиполипидемический.
3. Гипохолестеринемический.
4. Гипогликемический.
5. Улучшается трофика нейронов.

Лекарства на основе тиоктовой кислоты выпускаются в разных дозировках и формах выпуска. Некоторые торговые наименования:

• Берлитион;
• Тиогамма;
• Тиолепта;
• Октолипен.

Диабетики принимают эти средства при полинейропатии – потери чувствительности из-за поражения нервных окончаний, преимущественно в ногах.

Нейропротекторы

Нейропротекторы представляют собой совокупность нескольких групп веществ, целью которы